Main Menu
สำรวจความคิดเห็น

สำรวจความพึงพอใจ
แนะนำ ติดชม narcotic@fda.moph.go.th

View Results

Loading ... Loading ...
สำหรับ admin

 ข้อมูลทางวิชาการและการนำไปใช้ในทางที่ผิดของ Tapentadol

คุณสมบัติ   Tapentadol เป็นสารที่ได้จากการสังเคราะห์ เป็นยาในกลุ่ม opioid analgesics ใช้บรรเทาอาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง  

Tapentadol

Physical properties : Light brown solid

IUPAC name : 3-[(2R,3R)-1-(Dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol

Molecular formula : C14H23NO

Molar mass : 221.3385 g/mol

CAS Number : 175591-23-8

คุณสมบัติการละลาย : ละลายได้ดีในน้ำ, กรดไฮโดรคลอริก (HCl) และของเหลวในลำไส้เล็ก ละลายได้ใน ethanol

ฤทธิ์เภสัชวิทยา 
     – บรรเทาอาการปวดโดยมีกลไกการออกฤทธิ์ดังนี้
       ๑. เป็น µ-opioid agonists โดยจับกับ µ-opiate receptors ในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ ascending pain pathways ถูกยับยั้ง ส่งผลให้ความรู้สึกและการตอบสนองต่อความเจ็บปวดถูกยับยั้ง
       ๒. ยับยั้งการเก็บกลับ (reuptake) norepinephrine ซึ่งมีผลให้ทำให้ ascending pain pathways ถูกยับยั้งเช่นเดียวกัน
     – ระยะเวลาที่ออกฤทธิ์สูงสุด (Time to peak) ประมาณ ๑.๒๕ ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Immediate release และ ๓-๖ ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Extended release
     – ค่าครึ่งชีวิตของยาประมาณ ๔ ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Immediate release และ ๕-๖ ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Extended release

อาการไม่พึงประสงค์ : คลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ ท้องผูก ปวดศีรษะ ง่วงซึม ฯลฯ             

ความเป็นพิษ :
     – มีรูปแบบความเป็นพิษเช่นเดียวกันกับยาบรรเทาปวดกลุ่ม opioid อื่นๆ เช่น ภาวะการหายใจถูกกด ชัก และเสียชีวิตได้โดยความเป็นพิษของ tapentadol นั้นไม่น้อยไปกว่า  µ-opioid agonists ตัวอื่นๆ
     – tapentadol จะเพิ่มฤทธิ์ยา Alvimopan, CNS depressants, MAO Inhibitors, Metoclopramide, Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Serotonin Modulators, Thiazide Diuretics ให้สูงขึ้น ผู้ใช้จึงอาจได้รับพิษจากการได้รับยาเกินขนาด
     – การใช้ยา tapentadol ร่วมกับแอลกอฮอล์, amphetamines, antipsychotic agents, antipsychotics, hydroxyzine, succinylcholine จะเพิ่มฤทธิ์ของ tapentadol ซึ่งผู้ใช้อาจได้รับพิษจากการได้รับ tapentadol เกินขนาด อาจทำให้เกิดอาการรูม่านตาหรี่, อาเจียน, ไม่รู้สึกตัว, ชัก, หายใจลำบาก เสี่ยงต่อการเสียชีวิตได้

การติดยาและการถอนยา
     – Tapentadol สามารถทำให้เสพติดได้ทั้งทางร่างกายและจิตใจหากใช้ติดต่อกันเป็นเวลานาน ดังนั้นต้องใช้ยานี้ในช่วงสั้นๆ ตามแพทย์สั่ง และห้ามเพิ่มขนาดยาโดยไม่ได้รับอนุญาตจากแพทย์

     – การหยุดยาอย่างกะทันหันทำให้เกิดการถอนยาได้ ดังนั้นจึงต้องลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ สำหรับอาการถอนยา ได้แก่ ความดันโลหิตสูงขึ้น วิตกกังวล หงุดหงิด  เหงื่อออก  มีปัญหาด้านการนอนหลับ มีอาการสั่น ปวด คลื่นไส้ ท้องเสีย มีอาการทางระบบทางเดินหายใจช่วงบน ประสาทหลอน ขนลุก

ประโยชน์ทางการแพทย์
     – ประเทศสหรัฐอเมริกาได้ให้การรับรองให้ใช้ Tapentadol ในการบำบัดรักษาอาการปวดในปี ค.ศ. ๒๐๐๘ โดยเป็นยาที่ต้องจ่ายตามใบสั่งแพทย์ ดังนี้

               ๑) Tapentadol Immediate release ในข้อบ่งใช้บรรเทาอาการปวดเฉียบพลันระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยอายุ ๑๘ ปีขึ้นไป
               ๒) Tapentadol Extended release ในข้อบ่งใช้บรรเทาอาการปวดเรื้อรังระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยอายุ ๑๘ ปีขึ้นไป และข้อบ่งใช้รักษาภาวะปวดเหตุพยาธิสภาพประสาทในผู้ป่วยโรคเบาหวานในผู้ใหญ่ (Neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy (DPN) in adults)
     – ชื่อการค้า : NUCYNTA®, PALEXIA®
     – รูปแบบเภสัชภัณฑ์ที่ใช้ในทางการแพทย์มีเฉพาะรูปแบบรับประทาน ดังนี้

               ๑) รูปแบบ Immediate release :  ยาเม็ดมีขนาด ๕๐, ๗๕, ๑๐๐ มิลลิกรัม ยาน้ำมีขนาด ๒๐ มิลลิกรัม/มิลลิลิตร รับประทานครั้งละ ๕๐-๑๐๐ มิลลิกรัม ทุก ๔-๖ ชั่วโมง ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน ๗๐๐ มิลลิกรัม ต่อวันสำหรับการใช้ในวันแรก และไม่เกิน ๖๐๐ มิลลิกรัมต่อวันสำหรับการใช้ตั้งแต่วันที่สองขึ้นไป
               ๒) รูปแบบ Extended release : ยาเม็ดขนาด ๕๐, ๑๐๐, ๑๕๐, ๒๐๐, ๒๕๐ มิลลิกรัม เมื่อเริ่มใช้ให้ครั้งละ ๕๐ มิลลิกรัมวันละ ๒ ครั้ง แล้วจึงค่อยๆ เพิ่มความแรง ห้ามให้บ่อยเกินวันละ ๒ ครั้ง ทุกๆ ๓ วัน ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน ๕๐๐ มิลลิกรัมต่อวัน
     – tapentadol มีความแรงอยู่ระหว่าง tramadol/codeine กับ morphine
     – ปัจจุบันมีการใช้ tapentadol ในทางการแพทย์มากกว่า ๘๐ ประเทศ แต่ยังไม่มีการใช้ในประเทศไทย

การนำไปใช้ในทางที่ผิด/ระบาดวิทยา
– tapentadol มีศักยภาพในการนำไปใช้ในทางที่ผิดสูง

     – จากการสืบค้นข้อมูลในเว็บไซต์ที่มีการแลกเปลี่ยนประสบการณ์การเสพยาพบว่ามีการเสพ tapentadol โดยการรับประทาน สูดเข้าทางจมูก (snort) การสูบ (smoke) การฉีดเข้ากล้ามเนื้อและหลอดเลือด และให้ความเห็นเกี่ยวกับ tapentadol ว่าเป็น “pretty decent euphoria” “more sedative and much stronger than ultram (Tramadol)” เป็นต้น
– ที่สหรัฐอเมริกามีการวิจัยในกลุ่มตัวอย่างผู้ใช้ยาในทางที่ผิดหรือผู้ใช้ยาผิดกฎหมายที่เป็นนักศึกษาอยู่ในวิทยาลัยจำนวน ๑๑,๗๗๗ คน พบว่ามี ๙๓ คนที่ใช้ยา tapentadol ในทางที่ผิดและส่วนใหญ่เป็นการใช้ยามากกว่า ๑ ตัว โดยมีวิธีการเสพโดยการรับประทาน เคี้ยว สูด ฉีด ซึ่งผู้เสพส่วนใหญ่ได้ยาดังกล่าวมาจากเพื่อน ครอบครัว และแพทย์ ในสรุปรายงานวิจัยยังระบุว่าอัตราการใช้ tapentadol ในทางที่ผิดลดลงภายหลังจากมีการออกกฎหมายควบคุมเป็น Controlled Substances Schedule 2 เมื่อเดือนมิถุนายน ๒๐๐๙

     – ที่สหรัฐอเมริกามีผู้เสียชีวิตสองรายจากการใช้ tapentadol ร่วมกับยาอื่นรายแรกเป็นหญิงอายุ ๑๙ ปี ถูกพบว่าเสียชีวิตอยู่ในบ้านพักซึ่งมีขวดยาหลายชนิดตั้งอยู่ ผลการตรวจเลือดและปัสสาวะพบว่ามียา tapentadol และยาอื่นอีกหลายตัว รายที่สองเป็นชายอายุ ๔๕ ปี ถูกพบว่าเสียชีวิตพบว่าเสียชีวิต ภายหลังจากดื่มสุรากับเพื่อน โดยหกเดือนก่อนหน้านี้เขาได้รับอุบัติเหตุและต้องกินยาแก้ปวดอย่างแรงต่อเนื่องกัน ผลการตรวจเลือดพบแอลกอฮอล์, tapentadol, oxycodone, amphetamine, nordiazepam และ cyclobenzaprine แพทย์สรุปสาเหตุการเสียชีวิตของผู้ตายทั้งสองรายว่าเกิดจากพิษของการใช้ยาหลายตัวร่วมกัน
     – พบรายงานผู้เสียชีวิตเป็นชายอายุ ๓๔ ปี เสียชีวิตเนื่องจากใช้ tapentadol โดยการฉีด ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการไม่พบสารใดที่จะเป็นสาเหตุการเสียชีวิตยกเว้น tapentadol

การควบคุมตามอนุสัญญาระหว่างประเทศ
ยังไม่มีการควบคุมตามอนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดให้โทษ ค.ศ. ๑๙๖๑ (Single Convention on Narcotic Drugs, 1961) และอนุสัญญาว่าด้วยวัตถุที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท ค.ศ. ๑๙๗๑ (Convention on Psychotropic Substances, 1971)

การควบคุมในประเทศต่างๆ
สหรัฐอเมริกา : จัดเป็น Controlled Substances Schedule 2 เมื่อ ๒๒ มิถุนายน ๒๐๐๙ เนื่องจากในระหว่างที่มีการอนุญาตให้นำไปใช้ทางการแพทย์นั้นมีการนำไปใช้ในทางที่ผิดและมีการแพร่ระบาดสูง จึงต้องมีการจัดการอย่างมีประสิทธิภาพเพื่อควบคุมความเสี่ยงหลังออกสู่ตลาด โดยที่เหตุผลประกอบการพิจารณาควบคุม Tapentadol เป็น Schedule 2 ได้แก่

๑) เป็นยาที่มีศักยภาพในการนำไปใช้ในทางที่ผิดสูง
๒) ได้รับการยอมรับให้ใช้ในการบำบัดรักษาในทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกา และ
๓) การใช้ในทางที่ผิดอาจทำให้เกิดการติดยาทางร่างกายหรือทางจิตใจที่รุนแรง
สหราชอาณาจักร : ควบคุมเป็น Class A ใน The Misuse of Drugs Act 1971
นิวซีแลนด์ : ควบคุมภายใต้ The Misuse of Drugs Act 1975
ออสเตรเลีย : Therapeutic Goods Administration กำลังเสนอให้ควบคุมเป็น Schedule 8 Controlled Drug (Possession without authority illegal)

กองควบคุมวัตถุเสพติด
ตุลาคม 2556


 

Comments are closed.