สูตรโครงสร้างทางเคมี

 Gamma-butyrolactone (GBL)

1,4-Butanediol (1,4-BD)

สูตรโมเลกุล  

C₄H₆O₂

C₄H₁₀O₂

น้ำหนักโมเลกุล

86.09 g/mol

90.12 g/mol

IUPAC name

oxolan-2-one

1,4-butanediol

CAS Number

96-48-0

110-63-4

จุดเดือด/จุดหลอมเหลว

204-205 °C / -45 °C

230 °C / 20 °C

คุณสมบัติการละลาย

ละลายใน methanol, ethanol, acetone, ether, benzene และเข้ากันได้โดยสมบูรณ์กับน้ำ (completely miscible in water)

ละลายในน้ำ, dimethylsulfoxide, acetone, 95% ethanol
แต่ไม่ละลายใน ether

ฤทธิ์เภสัชวิทยา

  – เมื่อ GBL เข้าสู่ร่างกายจะถูกเมตาบอไลต์โดยเอนไซม์ lactonase ซึ่งมีอยู่ในเลือด กลายเป็น gamma-hydroxybutyric acid (GHB) อย่างรวดเร็วโดยความเร็วในการเมตาบอไลต์ขึ้นอยู่กับระดับเอนไซม์ lactonase ในร่างกายของมนุษย์แต่ละคน

– ภายหลังเมตาบอไลต์แล้วมีฤทธิ์เช่นเดียวกันกับ GHB โดย GHB เป็นสารประกอบที่พบอยู่ในระบบประสาทส่วนกลางของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เป็นสารที่มีสูตรโครงสร้างคล้าย gammaaminobutyric acid (GABA) ออกฤทธิ์ผ่าน GABA_Breceptors มีฤทธิ์ในการกระตุ้นการหลั่งของ growth hormone เพิ่มระดับ dopamine ในสมอง

– เนื่องจาก GBL ละลายในไขมันได้ดีกว่า GHB จึงทำให้สามารถดูดซึมได้เร็วและกระจายไปยังส่วนต่างๆ ได้มากกว่า GHB มีผลให้ออกฤทธิ์เร็วกว่า GHB แต่ระยะเวลาในการออกฤทธิ์น้อยกว่า GHB มีรายงานว่า GBL มี half-life ประมาณ 1 นาทีเท่านั้น โดย GBL 1 มิลลิลิตรเทียบเท่า GHB 1.6 กรัม

– มีฤทธิ์กดประสาท ทำให้เกิดความรู้สึกผ่อนคลาย สงบ เกิดอาการเคลิ้มสุข (euphoric) กระตุ้นความรู้สึกทางเพศ ถ้าเพิ่มขนาดจะทำให้หลับ อาจหมดสติและเสียชีวิตได้

  – เมื่อ 1-4 butanediol เข้าสู่ร่างกายจะถูกเมตาบอไลต์โดยเอนไซม์ alcohol dehydrogenase และเอนไซม์ aldehyde dehydrogenase กลายเป็น gamma-hydroxybutyric acid (GHB) จากการศึกษาในมนุษย์พบว่า 1-4 butanediol สามารถเปลี่ยนเป็น GHB ได้เกือบทั้งหมดอย่างรวดเร็วแต่ความเร็วในการเมตาบอไลต์ขึ้นอยู่กับเอนไซม์ alcohol dehydrogenase-1B (ADH-1B) ในร่างกายของมนุษย์แต่ละคน

– 1-4 butanediol มีการดูดซึมได้รวดเร็ว มี time to peak เท่ากับ 24±12 นาที มี half-life 39.3±11 นาที โดย 1-4 butanediol มีความแรงและออกฤทธิ์ช้ากว่า GHB แต่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ยาวนานกว่า GHB

– มีฤทธิ์กดประสาท ทำให้เกิดความรู้สึกผ่อนคลาย สงบ เกิดอาการ เคลิ้มสุข (euphoric) กระตุ้นความรู้สึกทางเพศ ถ้าเพิ่มขนาดจะทำให้หลับ อาจหมดสติและเสียชีวิตได้

Metabolize ของ GBL และ 1,4-butanediol

สูตรโครงสร้างของ GABA GHB และ 1,4-butanediol

 อาการไม่พึงประสงค์ และ ความเป็นพิษ

  – อาการไม่พึงประสงค์ เช่น หมดสติ อาเจียน กลั้นปัสสาวะอุจจาระไม่อยู่ เกิดภาวะกายใจไม่สงบ (agitation) ชัก เกิดภาวะกดการหายใจ โคม่า และเสียชีวิตได้

– จากการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่าเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยความเป็นพิษของ GBL มีเช่นเดียวกับ GHB เช่น หัวใจเต้นช้า ตัวเย็น กดระบบประสาทส่วนกลาง และไม่สามารถควบคุมการเคลื่อนไหวได้ นอกจากนี้มีการศึกษาว่า GBL อาจเป็นสารก่อมะเร็งหากได้รับในปริมาณสูง

– การรับประทานโดยไม่เจือจางจะทำให้ระคายเคืองหลอดอาหาร กระเพาะอาหารและลำไส้

  – อาการไม่พึงประสงค์ เช่น หมดสติ อาเจียน กลั้นปัสสาวะอุจจาระไม่อยู่ เกิดภาวะกายใจไม่สงบ (agitation) ชัก เกิดภาวะกดการหายใจ โคม่า และเสียชีวิตได้

– มีการศึกษาความเป็นพิษในสัตว์ทดลองที่ขนาด ๓๐๐ และ ๖๐๐ มิลลิกรัม/กิโลกรัม พบว่าเกิดพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง คือ มีการเคลื่อนไหวช้า เคลื่อนไหวไม่ได้ ร่างกายไม่ตอบสนอง สำหรับในมนุษย์พบว่าเกิดพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางเช่นกันโดยการรับประทานที่ขนาด ๒๕ มิลลิกรัม/กิโลกรัม จะทำให้ลดความตื่นตัว วิงเวียน กดการหายใจ โดยความเป็นพิษจะยิ่งมากขึ้นเมื่อเพิ่มปริมาณการใช้ การให้โดยการฉีดที่ขนาด ๓๐ มิลลิกรัม/กิโลกรัม จะทำให้กระสับกระส่าย (restlessness) กล้ามเนื้อกระตุก (myoclonus)

 การติดยาและการถอนยา

 GBL มีศักยภาพในการทำให้เสพติดได้หากมีการใช้ในปริมาณสูงและใช้บ่อยๆ และทำให้เกิดอาการถอนยาได้หากมีการใช้ติดต่อกันแล้วหยุดยา โดยมีอาการเช่นเดียวกับการถอนแอลกอฮอล์หรือยาในกลุ่ม Benzodiazepines ได้แก่ อาการวิตกกังวล นอนไม่หลับ อาการสั่น รู้สึกสับสน คลื่นไส้ อาเจียน ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นเร็ว โดยอาการสามารถเริ่มเกิดได้อย่างรวดเร็วเพียง ๑ หรือ ๒ ชั่วโมงหลังจากหยุดเสพ และอาการอาจหนักขึ้นคือมีอาการเพ้อ เกิดภาวะกายใจไม่สงบ (agitation)

 1-4 butanediol มีศักยภาพในการทำให้เสพติดได้เช่นเดียวกับ GHB อาการถอนยาได้แก่ นอนไม่หลับ วิตกกังวล มีอาการสั่น ซึ่งอาการจะดีขึ้นใน ๒ สัปดาห์ โดยอาการดังกล่าวอาจรุนแรงขึ้นเป็นมีอาการเพ้ออย่างรุนแรง หากมีการเสพยาถี่มากก็ยิ่งมีอาการถอนยาที่รุนแรงตามไปด้วย

 ประโยชน์ทางการแพทย์

 GBL มีการใช้ประโยชน์ทางอุตสาหกรรมเป็นจำนวนมาก เช่น ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์โพลีเมอร์ ใช้เป็นตัวทำละลาย และเป็นสารชะล้างสี หมึกพิมพ์ กาว ใช้ในโรงงานประกอบชิ้นส่วนอิเล็กทรอนิกส์ โรงงานพลาสติก ใช้ในการวิเคราะห์ทางนิติวิทยาศาสตร์ และใช้เป็นตัวทำละลายในห้องปฏิบัติการทางวิทยาศาสตร์ เป็นต้น

 1-4 butanediol มีการใช้ประโยชน์ทางอุตสาหกรรม และทางวิทยาศาสตร์ เป็นจำนวนมาก ได้แก่ ใช้ในอุตสาหกรรมสังเคราะห์โพลีเมอร์ ตัวทำละลาย สารทำความสะอาด อุตสาหกรรมผลิตสี พลาสติก และไฟเบอร์ ใช้ในการผลิตส้นรองเท้า และเบาะหุ้มรถยนต์ ใช้ในการวิเคราะห์ทางนิติวิทยาศาสตร์ และใช้เป็นตัวทำละลายในห้องปฏิบัติการทางวิทยาศาสตร์ เป็นต้น

การนำไปใช้ในทางที่ผิด/ระบาดวิทยา

  – รูปแบบที่พบ : รูปแบบน้ำ

– street name : Blue Nitro, Firewater, G3, Gamma G, G.H. Revitalizer, Insom-X, Invigorate, Paint Stripper, Remforce, Renewtrient, Revivarant, Serenity 2, Thunder, Verve, Weigth Belt Cleaner, Paint stripper

– ส่วนมากพบการใช้ในทางที่ผิดในสหรัฐอเมริกา ยุโรป และออสเตรเลีย

– ผู้เสพใช้เพื่อทำให้เกิดการผ่อนคลายอารมณ์ให้เคลิบเคลิ้มมีความสุข (recreational drugs) ทำให้เกิดอาการเคลิ้มสุข (euphoric) เพิ่มความรู้สึกทางเพศ และทำให้หลับ

– พบรายงานว่ามีการใช้กระทำผิดในลักษณะการล่วงละเมิดทางเพศ (date rape) และเป็นที่นิยมในหมู่คนรักร่วมเพศ

– พบการใช้ในทางที่ผิดโดยการรับประทาน ขนาดการใช้ประมาณ ๑-๑.๕ มิลลิลิตรต่อครั้งโดยใช้ผสมลงในเครื่องดื่ม หรือ ๐.๓-๐.๕ มิลลิลิตรต่อครั้งหากผสมลงในเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ และมีการใช้โดยจิบจากขวดด้วย

– ความแตกต่างระหว่างขนาดปกติกับขนาดที่ overdose มีน้อย คะเนด้วยสายตาได้ยากทำให้เกิดการเสพเกินขนาดได้ง่าย

– ในอดีตมีการจำหน่ายในรูปอาหารเสริมโดยผสมกับวิตามินและแร่ธาตุต่างๆ แต่หลังจากมีผู้ได้รับผลกระทบจากการรับประทาน US FDA ก็ให้ผู้ผลิตเก็บคืนผลิตภัณฑ์ดังกล่าวจากท้องตลาด แต่ก็ยังมีการจำหน่ายผิดกฎหมายในตลาดมืดโดยกล่าวอ้างว่าทำให้นอนหลับ เพิ่มการหลั่ง Growth Hormone เพิ่มความต้องการทางเพศ และเพิ่มสมรรถภาพในการเล่นกีฬา

– ที่สหราชอาณาจักรมีการนำ GBL มาใช้ในทางที่ผิดเป็นจำนวนมาก ก่อนปี ๒๐๐๙ GBL สามารถหาซื้อได้ทางเว็บไซต์ของบริษัทภายในประเทศซึ่งมีการจำหน่ายคู่กับปิเปตเพื่อให้สามารถกำหนดขนาดรับประทานน้อยๆ ได้ ต่อมาปี ๒๐๐๙ มีนักศึกษาแพทย์อายุ ๒๑ ปีเสียชีวิตจากการดื่มแอลกอฮอล์ผสม GBL เป็นเหตุให้มีการประกาศควบคุม GBL เป็น Class C Controlled Drugs

ทำให้การระบาดลดน้อยลงแต่ก็ยังมีการซื้อขายกันจากเว็บไซต์ในประเทศเยอรมนีและเนเธอร์แลนด์ จนกระทั่งเมื่อกลางปี ๒๐๑๒ พบผู้เสียชีวิต ๒ รายพร้อมกัน โดยก่อนเสียชีวิตทั้งสองไปงานปาร์ตี้และมีการใช้ GBL ปริมาณ ๑ ช้อนชา (๕ มิลลิลิตร) ผสมในเครื่องดื่ม แพทย์ผู้เชี่ยวชาญในลอนดอนเชื่อว่า GBL ทำให้คนในประเทศเสียชีวิตประมาณ ๖ คนต่อปีและอาจจะมีจำนวนมากกว่านั้นเนื่องจากมีเป็นจำนวนมากที่ไม่ทราบสาเหตุการตายแน่ชัด

– ที่ประเทศออสเตรเลียนิยมใช้ GBL เพื่อทำให้เกิดการผ่อนคลายอารมณ์ให้เคลิบเคลิ้มมีความสุข (recreational drugs) ในงานปาร์ตี้ โดยสามารถหาซื้อได้ง่ายทางอินเทอร์เน็ตเพราะมีราคาถูกและมีการใช้อยู่ในอุตสาหกรรม โดยมีขายทั้งในรูปแบบสารเดี่ยวขวดละ ๒๕๐ มิลลิลิตร และในรูปแบบผสม น้ำผลไม้

– ที่ประเทศไทย เมื่อเดือนมิถุนายน ๒๕๔๖ เคยเกิดเหตุการณ์ไวน์มรณะ ที่จังหวัดชลบุรี โดยมีผู้ป่วย ๙ รายถูกนำตัวส่งโรงพยาบาลด้วยอาการเวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน บางรายหมดสติ ผู้ป่วย ๑ ใน ๙ รายเสียชีวิต ขณะนำตัวส่งโรงพยาบาล ภายหลังทราบว่าทั้ง ๙ รายดื่มไวน์ชื่อการค้า La santé ซึ่งอ้างว่าผลิตจากสมุนไพรโด่ไม่รู้ล้มมาก่อนจะมีอาการดังกล่าว ผลจากการวิเคราะห์ทางห้องปฏิบัติการพบว่าสารสำคัญที่ทำให้เกิดพิษ คือ สาร GBL ซึ่งผสมอยู่ในไวน์ สำหรับผู้ป่วยที่เสียชีวิต ๑ รายนั้นมีการดื่มแอลกอฮอล์ร่วมด้วย

  – รูปแบบที่พบ : รูปแบบน้ำ

– street name : Cleaner, Enliven, Inner G, One Comma Four, One Four Bee, One Four B-D-O, Revitalize Plus, Serenity, SomatoPro, Sucol B, Thunder Nectar, Weight Belt, White Magic

– ส่วนมากพบการใช้ในทางที่ผิดในสหรัฐอเมริกา ยุโรป และออสเตรเลีย

– ผู้เสพใช้เพื่อทำให้เกิดการผ่อนคลายอารมณ์ให้เคลิบเคลิ้มมีความสุข (recreational drugs) ทำให้เกิดอาการเคลิ้มสุข (euphoric) เพิ่มความรู้สึกทางเพศ และทำให้หลับ

– พบการใช้ในทางที่ผิดโดยการรับประทาน ขนาดการใช้ปกติประมาณ ๑-๓ มิลลิลิตรต่อครั้ง โดยใช้ผสมลงในเครื่องดื่ม หรือจิบจากขวด หากใช้เกิน ๖ มิลลิลิตรจะทำให้เกิดพิษอาจทำให้โคม่า และเสียชีวิตได้

– ความแตกต่างระหว่างขนาดปกติกับขนาดที่ overdose มีน้อย คะเนด้วยสายตาได้ยากทำให้เกิดการเสพเกินขนาดได้ง่าย

– ที่ประเทศบราซิลพบผู้ป่วยชายอายุ ๒๒ ปีที่ผู้ปกครองพามาโรงพยาบาลด้วยอาการอ่อนเพลีย อาเจียน และมีอาการสับสน ภายหลังทราบว่าสาเหตุเกิดจากการที่ผู้ป่วยดื่มเครื่องดื่มชูกำลังที่เขาใส่ 1,4-butanediol เพิ่มลงไป โดยผู้ป่วยได้รับ 1,4-butanediol มาจากเพื่อนที่พบกันที่สถานออกกำลังกายและเพื่อนแนะนำให้ใช้ เพื่อเพิ่มสมรรถภาพของกล้ามเนื้อ

– ที่สหราชอาณาจักรพบการนำ 1,4-butanediol มาใช้ในทางที่ผิดเช่นเดียวกับ GBL แต่การแพร่ระบาดน้อยกว่า GBL

– ที่ประเทศสหรัฐอเมริกามีรายงานพบชายอายุ ๒๙ ปี ถูกนำตัวส่งโรงพยาบาลด้วยอาการอารมณ์แปรปรวน ประสาทหลอน และชัก ภายหลังทราบว่าผู้ป่วยรายนี้มีการเสพ 1-4 butanediol ทุกวันมาเป็นเวลา ๕

เพื่อช่วยให้นอนหลับ โดยเสพเดือนละ ๒๕๐ มิลลิลิตรด้วยการจิบจากขวดทุกวัน และเขาได้ 1-4 butanediol มาจากบริษัทสารเคมีที่เขาทำงานอยู่ หลังจากที่เขาหยุดเสพไปประมาณ ๓ วันก็เกิดอาการดังกล่าวจนต้องเข้ารักษาตัวในโรงพยาบาล

– ที่ประเทศออสเตรเลียมีการใช้ 1-4 butanediol เพื่อทำให้เกิดการ ผ่อนคลายอารมณ์ให้เคลิบเคลิ้มมีความสุข (recreational drugs) เช่นเดียวกับ GBL แต่พบการระบาดน้อยกว่า GBL-๖ ปี

 การควบคุมตามอนุสัญญาระหว่างประเทศ

 ยังไม่มีการควบคุมตามอนุสัญญาว่าด้วยวัตถุที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท ค.ศ. ๑๙๗๑ (Convention on Psychotropic Substances, 1971) และอนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดให้โทษ ค.ศ. ๑๙๖๑ (Single Convention on Narcotic Drugs, 1961)

 ยังไม่มีการควบคุมตามอนุสัญญาว่าด้วยวัตถุที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท ค.ศ. ๑๙๗๑ (Convention on Psychotropic Substances, 1971) และอนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดให้โทษ ค.ศ. ๑๙๖๑ (Single Convention on Narcotic Drugs, 1961)

 การควบคุมในประเทศต่างๆ

ประเทศสหรัฐอเมริกา : หน่วยงาน DEA มีการควบคุมเป็น list I chemicals โดยเป็นสารตั้งต้นในการผลิต GHB แต่หากมีการครอบครองโดยเจตนาหรือมีการขายเพื่อใช้บริโภคในมนุษย์จะถูกดำเนินคดีภายใต้ Federal Analog Act

สหราชอาณาจักร : จัดเป็น Class C ภายใต้ The Misuse of Drugs Act 1971

ประเทศออสเตรเลีย : จัดเป็น border controlled drugs หากจะมีการนำเข้าต้องมีการขออนุญาตและจำกัดปริมาณการนำเข้าด้วย

ประเทศแคนาดา : จัดเป็น controlled substance schedule 6 ภายใต้ Controlled Drugs and Substances Act

ประเทศเยอรมนี : ไม่ได้ถูกควบคุมตาม narcotics law แต่มีการควบคุม การกระจาย หากมีการขายเพื่อการบริโภคหรือมีการนำไปสังเคราะห์ GHB ถือเป็นความผิด

ประเทศเนเธอร์แลนด์ : ไม่มีการควบคุม สามารถซื้อขายได้อย่างอิสระ

การควบคุมในประเทศ

จัดเป็นวัตถุอันตรายชนิดที่ 3 ตามพระราชบัญญัติวัตถุอันตราย พ.ศ.2535 อยู่ในการดูแลของกรมโรงงานอุตสาหกรรม กระทรวงอุตสาหกรรม

 ประเทศสหรัฐอเมริกา : ยังไม่มีการควบคุมตามกฎหมายของรัฐบาลกลางแต่หากมีการครอบครองโดยเจตนาหรือมีการขายเพื่อใช้บริโภคในมนุษย์จะถูกดำเนินคดีภายใต้ Federal Analog Act ทั้งนี้มีการพิจารณาว่า 1,4-Butanediol เป็น Analog ของ GHB ซึ่งถูกควบคุมเป็น schedule 1 ภายใต้ Controlled Substance Act

สหราชอาณาจักร : จัดเป็น Class C ภายใต้ The Misuse of Drugs Act 1971

ประเทศออสเตรเลีย : อยู่ใน chemical substance list ไม่ได้มีการควบคุมเป็น control drugs

การควบคุมในประเทศ

จัดเป็นวัตถุอันตรายชนิดที่ 3 ตามพระราชบัญญัติวัตถุอันตราย พ.ศ.2535 อยู่ในการดูแลของกรมโรงงานอุตสาหกรรม กระทรวงอุตสาหกรรม