ข้อมูลทางวิชาการและการนำไปใช้ในทางที่ผิดของ Tapentadol

คุณสมบัติ   Tapentadol เป็นสารที่ได้จากการสังเคราะห์ เป็นยาในกลุ่ม opioid analgesics ใช้บรรเทาอาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรง

Tapentadol


Physical properties : Light brown solid

IUPAC name : 3-[(2R,3R)-1-(Dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol

Molecular formula : C₁₄H₂₃NO

Molar mass : 221.3385 g/mol

CAS Number : 175591-23-8

คุณสมบัติการละลาย : ละลายได้ดีในน้ำ, กรดไฮโดรคลอริก (HCl) และของเหลวในลำไส้เล็ก ละลายได้ใน ethanol

ฤทธิ์เภสัชวิทยา 

1. บรรเทาอาการปวดโดยมีกลไกการออกฤทธิ์ ดังนี้
   

1. เป็น µ-opioid agonists โดยจับกับ µ-opiate receptors ในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ ascending pain pathways ถูกยับยั้ง ส่งผลให้ความรู้สึกและการตอบสนองต่อความเจ็บปวดถูกยับยั้ง

2. ยับยั้งการเก็บกลับ (reuptake) norepinephrine ซึ่งมีผลให้ทำให้ ascending pain pathways ถูกยับยั้งเช่นเดียวกัน

1. ระยะเวลาที่ออกฤทธิ์สูงสุด (Time to peak) ประมาณ 1.25 ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Immediate release และ 3-6 ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Extended release
   
2. ค่าครึ่งชีวิตของยาประมาณ 4 ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Immediate release และ 5-6 ชั่วโมง สำหรับรูปแบบ Extended release

อาการไม่พึงประสงค์ : คลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ ท้องผูก ปวดศีรษะ ง่วงซึม ฯลฯ

ความเป็นพิษ :

1. มีรูปแบบความเป็นพิษเช่นเดียวกันกับยาบรรเทาปวดกลุ่ม opioid อื่นๆ เช่น ภาวะการหายใจถูกกด ชัก และเสียชีวิตได้โดยความเป็นพิษของ tapentadol นั้นไม่น้อยไปกว่า  µ-opioid agonists ตัวอื่นๆ
   
2. tapentadol จะเพิ่มฤทธิ์ยา Alvimopan, CNS depressants, MAO Inhibitors, Metoclopramide, Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Serotonin Modulators, Thiazide Diuretics ให้สูงขึ้น ผู้ใช้จึงอาจได้รับพิษจากการได้รับยาเกินขนาด
   
3. การใช้ยา tapentadol ร่วมกับแอลกอฮอล์, amphetamines, antipsychotic agents, antipsychotics, hydroxyzine, succinylcholine จะเพิ่มฤทธิ์ของ tapentadol ซึ่งผู้ใช้อาจได้รับพิษจากการได้รับ tapentadol เกินขนาด อาจทำให้เกิดอาการรูม่านตาหรี่, อาเจียน, ไม่รู้สึกตัว, ชัก, หายใจลำบาก เสี่ยงต่อการเสียชีวิตได้

การติดยาและการถอนยา

1. Tapentadol สามารถทำให้เสพติดได้ทั้งทางร่างกายและจิตใจหากใช้ติดต่อกันเป็นเวลานาน ดังนั้นต้องใช้ยานี้ในช่วงสั้นๆ ตามแพทย์สั่ง และห้ามเพิ่มขนาดยาโดยไม่ได้รับอนุญาตจากแพทย์
   
2. การหยุดยาอย่างกะทันหันทำให้เกิดการถอนยาได้ ดังนั้นจึงต้องลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ สำหรับอาการถอนยา ได้แก่ ความดันโลหิตสูงขึ้น วิตกกังวล หงุดหงิด เหงื่อออก มีปัญหาด้านการนอนหลับ มีอาการสั่น ปวด คลื่นไส้ ท้องเสีย มีอาการทางระบบทางเดินหายใจช่วงบน ประสาทหลอน ขนลุก

ประโยชน์ทางการแพทย์

1. ประเทศสหรัฐอเมริกาได้ให้การรับรองให้ใช้ Tapentadol ในการบำบัดรักษาอาการปวดในปี ค.ศ. 2008 โดยเป็นยาที่ต้องจ่ายตามใบสั่งแพทย์ ดังนี้
   

1) Tapentadol Immediate release ในข้อบ่งใช้บรรเทาอาการปวดเฉียบพลันระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยอายุ 18 ปีขึ้นไป

2) Tapentadol Extended release ในข้อบ่งใช้บรรเทาอาการปวดเรื้อรังระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยอายุ 18 ปีขึ้นไป และข้อบ่งใช้รักษาภาวะปวดเหตุพยาธิสภาพประสาทในผู้ป่วยโรคเบาหวานในผู้ใหญ่ (Neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy (DPN) in adults)

1. ชื่อการค้า : NUCYNTA^®, PALEXIA^®
   

     – รูปแบบเภสัชภัณฑ์ที่ใช้ในทางการแพทย์มีเฉพาะรูปแบบรับประทาน ดังนี้

1) รูปแบบ Immediate release : ยาเม็ดมีขนาด 50, 75, 100 มิลลิกรัม ยาน้ำมีขนาด 20 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร รับประทานครั้งละ 50-100 มิลลิกรัม ทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน 700 มิลลิกรัม ต่อวันสำหรับการใช้ในวันแรก และไม่เกิน 600 มิลลิกรัมต่อวันสำหรับการใช้ตั้งแต่วันที่สองขึ้นไป

2) รูปแบบ Extended release : ยาเม็ดขนาด 50, 100, 150, 200, 250 มิลลิกรัม เมื่อเริ่มใช้ให้ครั้งละ 50 มิลลิกรัมวันละ 2 ครั้ง แล้วจึงค่อยๆ เพิ่มความแรง ห้ามให้บ่อยเกินวันละ 2 ครั้ง ทุกๆ 3 วัน ขนาดรับประทานสูงสุดไม่เกิน 500 มิลลิกรัมต่อวัน

– tapentadol มีความแรงอยู่ระหว่าง tramadol/codeine กับ morphine

– ปัจจุบันมีการใช้ tapentadol ในทางการแพทย์มากกว่า 80 ประเทศ แต่ยังไม่มีการใช้ในประเทศไทย

การนำไปใช้ในทางที่ผิด/ระบาดวิทยา

1. tapentadol มีศักยภาพในการนำไปใช้ในทางที่ผิดสูง
   
2. จากการสืบค้นข้อมูลในเว็บไซต์ที่มีการแลกเปลี่ยนประสบการณ์การเสพยาพบว่ามีการเสพ tapentadol โดยการรับประทาน สูดเข้าทางจมูก (snort) การสูบ (smoke) การฉีดเข้ากล้ามเนื้อและหลอดเลือด และให้ความเห็นเกี่ยวกับ tapentadol ว่าเป็น “pretty decent euphoria” “more sedative and much stronger than ultram (Tramadol)” เป็นต้น
   
3. ที่สหรัฐอเมริกามีการวิจัยในกลุ่มตัวอย่างผู้ใช้ยาในทางที่ผิดหรือผู้ใช้ยาผิดกฎหมายที่เป็นนักศึกษาอยู่ในวิทยาลัยจำนวน 11,777 คน พบว่ามี 93 คนที่ใช้ยา tapentadol ในทางที่ผิดและส่วนใหญ่เป็นการใช้ยามากกว่า 1 ตัว โดยมีวิธีการเสพโดยการรับประทาน เคี้ยว สูด ฉีด ซึ่งผู้เสพส่วนใหญ่ได้ยาดังกล่าวมาจากเพื่อน ครอบครัว และแพทย์ ในสรุปรายงานวิจัยยังระบุว่าอัตราการใช้ tapentadol ในทางที่ผิดลดลงภายหลังจากมีการออกกฎหมายควบคุมเป็น Controlled Substances Schedule 2 เมื่อเดือนมิถุนายน 2009
   
4. ที่สหรัฐอเมริกามีผู้เสียชีวิตสองรายจากการใช้ tapentadol ร่วมกับยาอื่นรายแรกเป็นหญิงอายุ 19 ปี ถูกพบว่าเสียชีวิตอยู่ในบ้านพักซึ่งมีขวดยาหลายชนิดตั้งอยู่ ผลการตรวจเลือดและปัสสาวะพบว่ามียา tapentadol และยาอื่นอีกหลายตัว รายที่สองเป็นชายอายุ 45 ปี ถูกพบว่าเสียชีวิตพบว่าเสียชีวิต ภายหลังจากดื่มสุรากับเพื่อน โดยหกเดือนก่อนหน้านี้เขาได้รับอุบัติเหตุและต้องกินยาแก้ปวดอย่างแรงต่อเนื่องกัน ผลการตรวจเลือดพบแอลกอฮอล์, tapentadol, oxycodone, amphetamine, nordiazepam และ cyclobenzaprine แพทย์สรุปสาเหตุการเสียชีวิตของผู้ตายทั้งสองรายว่าเกิดจากพิษของการใช้ยาหลายตัวร่วมกัน
   
5. พบรายงานผู้เสียชีวิตเป็นชายอายุ 34 ปี เสียชีวิตเนื่องจากใช้ tapentadol โดยการฉีด ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการไม่พบสารใดที่จะเป็นสาเหตุการเสียชีวิตยกเว้น tapentadol

การควบคุมตามอนุสัญญาระหว่างประเทศ

ยังไม่มีการควบคุมตามอนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดให้โทษ ค.ศ. 1961 (Single Convention on Narcotic Drugs, 1961) และอนุสัญญาว่าด้วยวัตถุที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท ค.ศ. 1971 (Convention on Psychotropic Substances, 1971)

การควบคุมในประเทศต่างๆ

สหรัฐอเมริกา : จัดเป็น Controlled Substances Schedule II

สหราชอาณาจักร : ควบคุมเป็น Class A ใน The Misuse of Drugs Act 1971

นิวซีแลนด์ : ควบคุมภายใต้ The Misuse of Drugs Act 1975

ออสเตรเลีย : ถูกควบคุมเป็น controlled substance

การควบคุมในประเทศ  ปัจจุบัน Tapentadol ถูกควบคุมเป็นยาเสพติดให้โทษในประเภท 2 ตามประมวลกฎหมายยาเสพติด มีการควบคุมและบทกำหนดโทษดังนี้

update มกราคม 2566