Acetylfentanyl เป็นสารสังเคราะห์กลุ่มโอปิออยด (synthetic opioid) มีฤทธิ์บรรเทาปวด มีสูตรโครงสร้างทางเคมี คล้าย Fentanyl ปรากฏการนาไปใช้ในทางที่ผิดครั้งแรกที่สหพันธรัฐรัสเซียเมื่อปี ค.ศ. 2012 โดยผสมอยู่ในผลิตภัณฑ์ “spice” ที่ใช้สูบ ต่อมา พบการนำไปใช้ในทางที่ผิดเพื่อทำให้เกิดการผ่อนคลายอารมณ์ให้เคลิบเคลิ้มเป็นสุขทั้งใน สหรัฐอเมริกา และประเทศในยุโรปหลายประเทศ และพบผู้เสียชีวิตซึ่งมีสาเหตุเกี่ยวข้องกับการเสพสารดังกล่าว
ปัจจุบัน Acetylfentanyl ไม่ได้รับการรับรองให้ใช้เป็นยาในการบำบัดรักษาโรคและไม่พบการใช้ประโยชน์ในทางอุตสาหกรรม
ลักษณะทางกายภาพ : ผงสีม่วงอ่อน หรืออยู่ในรูปน้ำมันสีเหลืองอ่อน (ทันทีที่สังเคราะห์เสร็จ)
IUPAC name : N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacetamide
Molecular formula : C21H26N2O
Molar mass : 322.205 g/mol
CAS Number : 3258-84-2 (รูปเบส (base)), 117332-89-5 (รูปเกลือไฮโดรคลอไรด (HCl))
การออกฤทธิ์
– มีกลไกการออกฤทธิ์คล้าย Fentanyl จากการศึกษาในหลอดทดลอง
พบว่า Acetylfentanyl มีฤทธิ์เป็น µ-opioid receptor agonist จากการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่า Acetylfentanyl มีฤทธิ์ antinociceptive โดยมีฤทธิ์บรรเทาปวดแรงกว่ามอร์ฟีนประมาณ
15.7 เท่า และมีความแรงน้อยกว่าเฟนทานิลประมาณ 3 เท่า
อาการไม่พึงประสงค์และ ความเป็นพิษ
– อาการไม่พึงประสงค์ : เช่น ง่วงซึม, กดการหายใจ, รูม่านตาหรี่ และ
การเคลื่อนไหวในระบบทางเดินอาหารบกพร่อง
– ความเป็นพิษ : ไม่พบรายงานการศึกษาด้านความปลอดภัยของ Acetylfentanyl ในมนุษย์ จากการทดลองในหนูพบว่า Acetylfentanyl มีค่า LD50 9.3 มิลลิกรัม/กิโลกรัม เมื่อให้โดยการรับประทาน ซึ่งค่า LD50 ดังกล่าวมีค่าน้อยกว่า Fentanyl ประมาณ
7 เท่า และมีค่าน้อยกว่า Morphine ประมาณ 50 เท่า และค่าอัตราส่วนระหว่าง
LD50 และ ED50 สำหรับฤทธิ์บรรเทาปวด (LD50/ED50) ต่ำกว่า Morphine มากกว่า 3 เท่า และต่ำกว่า Fentanyl ประมาณ 23 เท่า ข้อมูลดังกล่าวสื่อให้เห็นว่า Acetylfentanyl เป็นสารที่มีอันตรายสูงเพราะมีช่วงขนาดการใช้ที่ปลอดภัยแคบ
การติดยาและการถอนยา
– ไม่พบข้อมูลการศึกษาเกี่ยวกับการติดยาและการถอนยาในมนุษย์
– จากการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่า Acetylfentanyl สามารถบรรเทา อาการถอนยามอร์ฟีนได้
การนำไปใช้ในทางที่ผิด/ระบาดวิทยา
– street names เช่น fake heroin
– โดยทั่วไปพบการจำหน่ายผิดกฎหมายในรูปแบบเม็ดและรูปแบบผง ซึ่งบ่อยครั้งพบอยู่ในรูปแบบผงผสมเฮโรอีน ในสหรัฐอเมริกาตรวจพบ Acetylfentanyl ในผลิตภัณฑ์ยากลุ่ม opioids ที่ทำปลอมขึ้นมา และตรวจพบอยู่ ในรูป blotter papers
– พบรายงานการเสพโดยการสูดทางจมูก (insufflation), การสูบ และการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ขนาดการเสพโดยทั่วไปเริ่มใช้ ในหน่วยไมโครกรัม นอกจากนี้พบการเสพโดยการสูดไอระเหย
– พบการจำหน่ายทางอินเทอร์เน็ตโดยกล่าวอ้างว่าเป็น research chemical และพบการสนทนาเกี่ยวกับการใช้สารดังกล่าวใน เว็บไซต์ผู้เสพยา ในสหรัฐอเมริกา ระหว่างปี 2013-2015 พบผู้เสียชีวิตจำนวน 52 ราย ซึ่งสาเหตุการตายเกี่ยวข้องกับ
สาร Acetylfentanyl และพบผู้เสียชีวิตด้วยสาเหตุดังกล่าวในยุโรป
– พบรายงานจากผู้เสพระบุว่าฤทธิ์ของสาร Acetylfentanyl คล้าย heroin/fentanyl
– ในปี 2013 ที่ประเทศแคนาดา พบรายงานการตรวจยึดยาแผนปัจจุบันที่ผลิตขึ้นอย่างผิดกฎหมายจำนวน 300,000 เม็ด จากสถานที่ 7 แห่งในเมือง Montreal ผลการตรวจสอบพบว่าเป็นยาที่ประกอบด้วย Acetylfentanyl จำนวน 11,000 เม็ด นอกจากนี้ พบรายงานการตรวจยึด Acetylfentanyl ในรูปแบบผง จำนวน 3 กิโลกรัม
– พบการจำหน่าย Acetylfentanyl ทางอินเทอร์เน็ตในรูปแบบ research chemical ยกตัวอย่าง เช่น ที่ประเทศญี่ปุ่น ในระหว่างเดือนพฤศจิกายน 2013 ถึงเดือนพฤษภาคม 2014 ตรวจพบสาร Acetylfentanyl ในผลิตภัณฑ์สมุนไพรซึ่งจำหน่าย ทางอินเทอร์เน็ต โดยผลิตภัณฑ์ดังกล่าวใช้เป็นสารทดแทนสารเสพติดที่มีการควบคุมตามกฎหมาย
การควบคุมตามอนุสัญญาระหวาง ประเทศ : คณะกรรมาธิการยาเสพติดแห่งสหประชาชาติ
(Commission on Narcotic Drugs ; CND) ในการประชุม สมัยที่ 59 เมื่อเดือนมีนาคม 2559 มีมติให้ควบคุม Acetylfentanyl เป็นสารใน Schedule I และ Schedule IV ภายใต้อนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดให้โทษ ค.ศ. 1961 (the Single Convention on Narcotic Drugs, 1961)
การควบคุมในประเทศไทย : ปัจจุบัน Acetylfentanyl ถูกควบคุมเป็นยาเสพติดให้โทษในประเภท 1 ตามประมวลกฎหมายยาเสพติด มีการควบคุมและบทกำหนดโทษดังนี้
เอกสารอ้างอิง
[1] Acetylfentanyl Critical Review Report. Expert Committee on Drug Dependence Thirty‐seventh Meeting. World Health Organization. Geneva, 16‐20 November 2015.
[2] Acetyl fentanyl(N-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacetamide). Drug Enforcement Administration. July 2015.
[3] March 2016 – UNODC: Seven substances “scheduled” at the 59th Session of the Commission on Narcotic
Drugs. https://www.unodc.org/LSS/Announcement/Details/576da23b-efb8-4327-a8b7-8be1fc41ce11.