ลักษณะโครงสร้างทางเคมี -mazindol เป็นอนุพันธ์ของ imidazoisoindole

ชื่อทางเคมีอื่นๆ – 5-(4-chlorophnyl)-2,5-dihydro-3 h-imidazo[2,1-a]isoindol-5-ol

สูตรทางเคมี – C₁₆H₁₃ClN₂O

น้ำหนักโมเลกุล – 284.7

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

mazindol จัดเป็นยาที่มีฤทธิ์ลดความอยากอาหาร และกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง คล้าย amphetamine และอนุพันธ์ของ amphetamine mazindol เป็นยาลดความอยากอาหารที่มีฤทธิ์แรง (potent) ตัวหนึ่ง โดย 1 mg. ของ mazindol สามารถลดความอยากอาหารได้อย่างมีนัยสำคัญ โดย mazindol จะเริ่มออกฤทธิ์เมื่อรับประทานเข้าไปแล้ว (onset) 30-60 นาที และมีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานถึง (duration) 8-15 ชั่วโมง โดยยาจะออกฤทธิ์เมื่อมีระดับยาในกระแสเลือด 0.003-0.012 mcg. / ml. และยาบางส่วนจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลง

กลไกการออกฤทธิ์

mazindol ออกฤทธิ์ลดความอยากอาหารและกระตุ้นประสาทคล้ายกับ amphetamine แต่มีฤทธิ์กระตุ้นน้อยกว่าและฤทธิ์กระตุ้นรุนแรงน้อยกว่า amphetamine มาก ฤทธิ์ลดความอยากอาหารของ mazindol เกิดเนื่องจาก mazindol ออกฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางที่ตำแหน่ง hypothalamus ในสมอง กลไกการออกฤทธิ์ที่สำคัญคือ การออกฤทธิ์ยับยั้งการเก็บกลับของสารสื่อประสาท norepinephrine (NE) และ dopamine (DA) ที่หลั่งมาจาก synapse สำหรับ mazindol แล้วออกฤทธิ์ผ่านกลไกนี้มากกว่าการไล่ที่สารสื่อประสาททั้งสองจากปลายประสาท presynaptic เนื่องจาก mazindol มีโครงสร้างเป็น tricyclic ดังนั้น จึงอาจมีกลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับสารสื่อประสาท serotonin ได้ดี และสารนี้สามารถเสริมฤทธิ์สารกลุ่ม catecholamines เช่น norepinephrine และ isoproterenol ได้

ขนาดของยาที่ใช้

ปกติรับประทานครั้งละ 1 mg. วันละ 3 ครั้ง และใช้ยาในระยะสั้นเพียง 8-12 สัปดาห์ และมักใช้ลดน้ำหนักสำหรับผู้ที่เป็นโรคเบาหวาน โดยใช้วิธีร่วมกับการออกกำลังกาย ลดปริมาณแคลอรีที่รับประทานเข้าไป และเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมควบคู่กันเข้าไป

การกระจาย

ข้อมูลเกี่ยวกับการกระจายตัวมีจำกัด พบว่ายาสามารถกระจายผ่านทางรกเข้าสู่ทารกในครรภ์ได้

เมตาบอลิซึม

ยาจะถูกเมตาบอไลซ์ที่ตับโดยกระบวนการที่สำคัญคือ conjugation

การขับถ่าย

ยาส่วนมากถูกกำจัดทางปัสสาวะทั้งในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปเมตาบอไลซ์ นอกจากนั้นยาจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระ

การควบคุมทางกฎหมาย

mazindol จัดเป็นวัตถุที่ออกฤทธิ์ในประเภทที่ 2 ตามประมวลกฎหมายยาเสพติด สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาเคยนำยาดังกล่าวเข้ามาจำหน่าย แต่เนื่องจากยานี้แพทย์ไม่นิยมใช้ ประกอบกับบริษัทผู้ผลิตเลิกผลิต ประเทศไทยจึงไม่มีการนำเข้ายานี้เข้ามาจำหน่ายตั้งแต่ปี 2543