Phenazepam เป็นยาในกลุ่ม Benzodiazepines สังเคราะห์ขึ้นมาครั้งแรกในสหภาพโซเวียตประมาณ ปี ค.ศ. 1979 ปัจจุบันยังไม่ได้รับการยอมรับให้ใช้ในการบำบัดรักษาในประเทศไทยและอีกหลายประเทศ แต่พบการแพร่ระบาดจำนวนมากในต่างประเทศโดยมีการนำไปใช้ในทางที่ผิดเพื่อทำให้เกิดการผ่อนคลายอารมณ์ให้เคลิบเคลิ้ม เป็นสุข และเนื่องจาก Phenazepam เป็นสารที่มีความแรงสูงและออกฤทธิ์นาน จึงทาให้เกิดการใช้ยาเกินขนาดได้ง่าย เป็นเหตุให้ผู้เสพ หลายรายเสียชีวิต
ลักษณะทางกายภาพ : ผงผลึกสีขาวถึงสีขาวหม่น ไม่มีกลิ่น ไม่มีรส
IUPAC name : 7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Molecular formula : C15H10BrClN2O Molar mass : 349.61 g mol−1
CAS Number : 51753-57-2
การออกฤทธิ์
- มีกลไกการออกฤทธิ์เช่นเดียวกับยาในกลุ่ม Benzodiazepines ตัวอื่นคือ ออกฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง โดยเป็น agonist ที่ benzodiazepine receptor ซึ่งจับกลุ่มอยู่กับ GABAA receptor และ chloride channel ที่เยื่อหุ้มเซลล์ ประสาท ทำให้ GABAA receptor ทำงานได้มากขึ้น ส่งผลให้ chloride channel เปิดยอมให้ chloride ions เข้าสู่เซลล์ มากขึ้นเกิด hyperpolarization และยับยั้งการทำหน้าที่ของเซลล์ประสาทต่างๆ
- มีผลลดอาการวิตกกังวล ต้านอาการชัก คลายกล้ามเนื้อ
- ระยะเวลาที่ออกฤทธิ์สูงสุด (Time to peak) ประมาณ 1.5-4 ชั่วโมง ค่าครึ่งชีวิตของยาประมาณ 60 ชั่วโมง
- Phenazepam มีความแรงมากกว่า Diazepam 5-10 เท่า เป็นยาในกลุ่ม Benzodiazepines ชนิดที่ออกฤทธิ์นาน (long-acting)
ประโยชน์ทางการแพทย์
- ปัจจุบันไม่ได้รับการรับรองให้ใช้ประโยชน์ในทางการแพทย์ในประเทศ สหรัฐอเมริกาและ สหราชอาณาจักร
- ไม่มีการใช้ประโยชน์ในทางการแพทย์ในประเทศไทย
- พบการใช้ประโยชน์ในทางการแพทย์ในประเทศรัสเซียและประเทศใกล้เคียง เพื่อลดอาการวิตกกังวล นอนไม่หลับ ต้านอาการชักหรือเกร็ง และรักษากลุ่มอาการ เนื่องจากการขาดสุรา (Alcohol Withdrawal Syndrome) ขนาดที่ใช้ในการรักษา เพื่อลดอาการวิตกกังวลคือรับประทานครั้งละ 0.5 มิลลิกรัม วันละ 2-3 ครั้ง ปริมาณ ยาสูงสุดที่ควรได้รับห้ามเกิน 10 มิลลิกรัมต่อวัน
- รูปแบบเภสัชภัณฑ์ที่ใช้ในทางการแพทย์ มีดังนี้
ยาเม็ด : มีขนาดเม็ดละ 0.5, 1 และ 2.5 มิลลิกรัม
ยาฉีด : 1 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร/แอมพูล
อาการไม่พึงประสงค์ และความเป็นพิษ
- อาการไม่พึงประสงค์ เช่น สูญเสียความทรงจำชั่วขณะ กล้ามเนื้อทำงานไม่ประสานกัน มึนงง ง่วงซึม หวาดระแวง เพ้อ มีปัญหาในการทรงตัว ภาวะกดการหายใจ การได้รับยาในขนาดสูงอาจทำให้โคม่าและเสียชีวิตได้
- การเสพไอควันที่เกิดจากการให้ความร้อนกับ Phenazepam ทาให้เกิดพิษ จาก Chloride, Bromide, Nitrogen oxide และ Nitrogen dioxide
การติดยาและ การถอนยา
Phenazepam มีศักยภาพในการทาให้เสพติดสูงเช่นเดียวกับยาในกลุ่ม Benzodiazepine ตัวอื่นๆ อาการถอนยา เช่น กระสับกระส่าย วิตกกังวล นอนไม่หลับ ชัก และเสียชีวิต หากใช้ยาเป็นเวลานานจะเกิดอาการถอนยาอย่างมากตามไปด้วย การรักษาอาการถอนยาต้องได้รับคำปรึกษาจากแพทย์โดย ค่อยๆ ลดขนาดรับประทานลงที่ละน้อย
การนำไปใช้ในทางที่ผิด/ระบาดวิทยา
- street names เช่น ‘Bonsai’ ‘Bonsai supersleep’
- ส่วนมากพบการขายทางอินเทอร์เน็ตทั้งในประเทศ แถบยุโรปและสหรัฐอเมริกา
- รูปแบบที่พบ เช่น ผง เม็ด สารละลาย
1 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร บรรจุในขวด แผ่นกระดาษบางๆ ขนาดเล็ก (เรียกว่า Blotter) และ Air freshener - ในการขายพบทั้งที่เป็นสารเดี่ยวๆ และที่พบผสม กับสารชนิดอื่น เช่น ผสมกับ dimethocaine ซึ่งมีชื่อ ทางการค้าว่า Dimethocaine Phenazepam Legal Powder และมักพบเป็นยาปลอมของ Diazepam ที่ ขายทางอินเทอร์เน็ต
- เริ่มพบการใช้ในทางที่ผิดในประเทศแถบยุโรปตะวันตก จากนั้นได้แพร่หลายไปยังประเทศสหรัฐอเมริกา Phenazepam เป็นยาตัวหนึ่งที่มักพบว่าผู้ที่ใช้ยาดังกล่าวและต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล เสียชีวิตโดยมีสาเหตุเนื่องมาจากการใช้ยาเกินขนาด
- Phenazepam เป็นยาที่เกิดการใช้ยาเกินขนาด (overdose) ได้ง่ายมากเนื่องจากยามีความแรงสูง ใช้เพียงเล็กน้อยก็มีฤทธิ์ ผู้เสพคะเนปริมาณยาด้วยสายตาได้ยาก มักจะใช้เกินขนาดจนเกิดพิษ และจากการที่ Phenazepam เป็นยาที่ออกฤทธิ์ช้า (ประมาณ 2 ชั่วโมง) ชั่วโมงแรกยังไม่ออกฤทธิ์ ผู้เสพคิดว่าเสพยาน้อยเกินไปจึงเสพเข้าไปอีกทำให้ overdose นอกจากนี้ผู้เสพ มักจะมีการใช้ยาหลายตัวร่วมกันอยู่แล้วยิ่งทำให้เกิด overdose ได้ง่าย
การควบคุมตามอนุสัญญาระหว่างประเทศ : ถูกควบคุมตามอนุสัญญาว่าด้วยวัตถุที่ออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท ค.ศ. 1971 (Convention on Psychotropic Substances, 1971) เป็น schedule IV ตามอนุสัญญาฯ
การควบคุมในประเทศไทย : ปัจจุบันถูกควบคุมเป็นวัตถุออกฤทธิ์ในประเภท 1 ตามประมวลกฎหมายยาเสพติด มีบทกำหนดโทษ ดังนี้
บรรณานุกรม
(2) www.cal-tox.org/resourcefiles/Phenazepam%20CAT.pdf
(3) http://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=Phenazepam
update มกราคม 2566